0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Выбираем лекарство для печени: что лучше – Урсосан или Ливодекса

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — кислота урсодезоксихолевая 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размера «0».

Содержимое капсул – белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей.

Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота

Код АТХ А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая — до 96-99%. Проникает через гематоплацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана, урсодезоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количества всех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Урсосан — гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими поляризующими свойствами, Урсосан образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Урсосан образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мемб­ран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприим­чивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для пече­ночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, пода­вления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; умень­шает литогенный индекс желчи. Результатом яв­ляется растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено уг­нетением экспрессии антигенов HLA-1 на мемб­ранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной актив­ности лимфоцитов. Урсосан замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первич­ным билиарным циррозом, муковисцидозом и ал­когольным стеатогепатитом, т.е. обладает антиапоптотическим, антифибротическим действием.

Показания к применению

— синдром билиарного сладжа (холестаз); растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре и невозможности удаления камней хирургическим или эндоскопическим методами

— острый и хронический гепатит

— токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени

— алкогольная болезнь печени

— первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации

Читать еще:  как избавиться от трясучки

— первичный склерозирующий холангит

— кистозный фиброз печени при муковисцидозе

— послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей

— дискинезия желчевыводящих путей

— билиарный рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит

— профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии

— профилактика поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков

Способ применения и дозы

Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При острых и хронических гепатитах назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается 2-3 раза в день вместе с едой в течение дли­тельного времени (от нескольких месяцев до не­скольких лет).

При желчнокаменной болезни (растворение холестерино­вых желчных камней и билиарный сладж), дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно на ночь. Курс лечения для растворения камней продолжается до полного растворения с последующим приемом в течение 3-х месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования. При дискинезии желчевыводящих путей курс лечения устанавливается врачом.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг

(1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени — 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо­лее.

При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При муковисцидозе детям старше 6 лет, с массой тела больше 34 кг, назначают в дозе 20-40 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Детям с массой тела менее 34 кг (чаще в 6-13 лет) рекомендуется суточная доза 10 мг/кг веса.

В послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей — 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо­лее.

Побочные действия

— боль в правом подреберье

— тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз

— аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения)

— обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

— кальцинирование желчных камней

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата

— наличие рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камней

— нефункционирующий желчный пузырь

— желчно-, желудочно-, кишечный свищ

— цирроз печени в стадии декомпенсации

— печеночная и/или почечная недостаточность

— обтурация желчевыводящих путей

— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

— эмпиема желчного пузыря

— I триместр беременности и период лактации

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Урсодезоксихолевая кислота может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть заполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес., для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.

Читать еще:  Бессонница при похмелье: что делать в домашних условиях

Беременность и период лактации

Применение урсодеоксихолевой кислоты во время II и III триместра беременности можно назначать после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и риска для плода от применения препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

Г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36

Действие препарата

Согласно проведенным исследованием доказано, что урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в кишечнике и встраивается в клетки печени и обеспечивает их защиту от различных негативных факторов, в том числе токсических и алкогольных повреждений. При приеме лекарства уменьшаются застойные явления в органе, и ускоряется вывод кислот.

Урсосан, инструкция по применению это подчеркивает, оказывает желчегонное действие. Действующее вещество способно:

Уменьшать выработку холестерина в печени и замедлять его всасывание в кишечнике.

Снижать насыщенность желчи холестерином.

Увеличивать содержания желчных кислот.

Повышать растворимость холестерина в желчевыводящей системе.

Зыбкие ряды гепатопротекторов

Поделиться:

В то время как в нашей стране гепатопротекторы пользуются поистине сногсшибающей популярностью, на Западе не существует даже фармакологической группы под таким названием. Почему западная медицина упускает возможность защитить печень граждан от превратностей экологии и несбалансированного рациона и как же все-таки работают препараты этой группы?

Печень защищающие?

Гепатопротекторы как группа лекарственных средств есть только в странах бывшего Союза. Наши специалисты под гепатопротекторами всегда понимали препараты, которые способны повышать устойчивость печени к негативным воздействиям и активизировать восстановление ее функций при различных повреждениях.

Цель действительно благородная. И в самом деле, вследствие токсического действия алкоголя, жирной пищи, ряда лекарственных препаратов (например, широко применяемого парацетамола), вирусов (вирусов гепатита) в печени могут происходить различные изменения, которые приводят к нарушению ее функции.

Читайте также:
Жировой гепатоз

Поэтому вполне логично, что показания к назначению гепатопротекторов в нашей стране таковы: алкогольная болезнь печени, гепатоз (неалкогольная жировая дистрофия печени), лекарственные поражения печени, фиброз, цирроз, вирусные гепатиты.

Но правда ли, что при этих состояниях печень могут спасти некие лекарства? Давайте разбираться на примере самых известных препаратов.

Адеметионин

Действующее вещество — производное незаменимой аминокислоты, вырабатывается во всех животных организмах.

Как работает. По мнению ряда исследователей, основной механизм действия препарата обусловлен его способностью влиять на синтез вещества, необходимого для выработки фосфолипидов. Фосфолипиды же, в свою очередь (опять же, по некоторым данным), участвуют в процессе восстановления поврежденных мембран клеток печени — гепатоцитов.

Доказательная база. Результаты исследований, изучавших адеметионин, противоречивы. В некоторых работах действительно были продемонстрированы положительные эффекты препарата на работу печени при холестазе, хронических вирусных гепатитах, лекарственных поражениях. Однако результаты этих работ не признаны убедительными вследствие небольшого количества участников и ряда других факторов. К тому же существуют и исследования, в которых показано отсутствие эффективности адеметионина 1 . В большинстве стран мира адеметионин зарегистрирован как БАД.

Силимарин

Комбинированный популярный безрецептурный препарат, в состав которого входит смесь биофлавоноидов семян расторопши.

Как работает. Механизм действия до конца остается неизученным. По данным инструкций к применению, взаимодействует со свободными радикалами, препятствуя разрушению гепатоцитов, стимулирует синтез фосфолипидов и стабилизирует клеточные мембраны. Многие десятилетия применяется при повреждениях печени различного происхождения.

Читать еще:  Полезные свойства свекольного кваса и рецепты приготовления в домашних условиях

Доказательная база. Доказательная база разношерстна. В одних исследованиях демонстрируется способность улучшать работу печени при лекарственных поражениях, острых и хронических вирусных гепатитах, жировом гепатозе и даже фиброзе печени 2 . В других — показывается отсутствие эффекта при алкогольном поражении печени и тех же вирусных гепатитах 3 .

Следует заметить, что во всех исследованиях изучался оригинальный препарат силимарина, который содержит около 80 % активного вещества силибинина и отличается высокой биодоступностью. Именно силибинин зарегистрирован на Западе как лекарственный препарат, применяющийся при заболеваниях печени. А препараты силимарина, которые продаются в наших аптеках далеки от оригинала.

Урсодезоксихолевая кислота

Это желчная кислота, синтезируемая в небольших количествах в организме.

Как работает. Механизм действия довольно сложен и охватывает множество звеньев патологического процесса. По данным инструкций, препарат стабилизирует мембраны клеток печени, блокирует выработку токсичных желчных кислот в желчь, стимулирует выделение желчи и проявляет множество других эффектов.

Доказательная база. С доказательной базой у УДХК ситуация двоякая. Подтверждена ее эффективность как препарата, способствующего растворению холестериновых камней при условии, что последние не превышают 5 мм, а также в случаях, когда болезнь не имеет выраженных проявлений 2 . Есть данные, подтверждающие положительные эффекты УДХК при первичном билиарном циррозе, в том числе и алкогольном, хронических гепатитах, жировой печени. Но существуют и работы, в которых не была продемонстрирована эффективность препарата при этих же патологиях. В мире УДХК зарегистрирована как лекарственный препарат, и его основное показание — лечение желчнокаменной болезни (при образовании холестериновых камней).

Эссенциальные фосфолипиды

Один из лидеров по популярности среди гепатопротекторов. Представляет собой очищенный экстракт семян соевых бобов, активное вещество — фосфатидилхолин.

Как работает? Фосфатидилхолин предположительно встраивается в мембрану клеток печени, замещая собой поврежденные под действием неблагоприятных факторов фосфолипиды.

Доказательная база. Доказательная база крайне противоречива. В крупном исследовании не продемонстрирована активность при алкогольной болезни печени 4 . Масштабные работы эффективности при остром гепатите не проводились. Зато, по данным исследований, при острых и хронических вирусных гепатитах препараты фосфолипидов могут усиливать застой желчи и выраженность воспаления 4 . Не подтверждена эффективность и при фиброзе — на фоне их приема он продолжает развиваться. В западном мире фосфолипиды зарегистрированы в качестве БАДов.

Поддержка для печени

Таким образом, доказательная медицина ставит на средствах, которые относятся у нас к гепатопротекторам, если не крест, то жирный вопросительный знак. Многие российские клиники и врачи уже отказались от применения препаратов этой группы препаратов.

Но потребителям, привыкшим «защищать» и «поддерживать» внутренние органы неспокойно: а как же печень? Как ей помочь? Чтобы это понять, нужно вспомнить: печень — единственный орган, способный самостоятельно восстанавливать утраченную ткань. Всего 25 % печени могут регенерировать в целую, полноценную (как тут не вспомнить Прометея?). Конечно, регенерация печени, — процесс сложный, но от того не менее реальный.

Впрочем, не переживайте — в нашей помощи печень все равно нуждается. Ей совершенно точно необходим сбалансированный рацион и контроль количества потребляемых жиров и алкоголя. Если же вы предпочитаете еще и лекарственную поддержку, то можете смело начинать прием препаратов (разумеется, не пренебрегая диетой). Они имеют высокий профиль безопасности и практически всегда хорошо переносятся, следовательно, хуже точно не будет. А возможно, будет и лучше.

1. Rambaldi A., Gluud C. S-adenosyl-L-methionine for alcoholic liver diseases // The Cochrane database of systematic reviews. 2001; (4): CD002235-CD002235.
2. Гепатопротекторы. Анализ международных исследований по препаратам группы лекарств для печени / А. В. Матвеев. — Симферополь: ИТ «Ариал», 2013. — 384 с.
3. Rambaldi A., Jacobs B. P., Gluud C. Milk thistle for alcoholic and/or hepatitis B or C virus liver diseases // Cochrane Database of Systematic Reviews. 2007; (4).
4. Lieber C. S. et al. I. Veterans Affairs Cooperative Study of polyenylphosphatidylcholine in alcoholic liver disease: effects on drinking behavior by nurse/physician teams // Alcoholism: Clinical and Experimental Research. 2003; 27 (11): 1757–1764.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector